Fexogold 80 của Công ty Precise Chemipharma Pvt. Ltd., thành phần chính là febuxostat. Thuốc có tính năng tương hỗ điều trị bệnh gout .Febuxostat được thải trừ qua cả hai đường gan và thận. Sau khi uống một liều 80 mg febuxostat có ghi lại 14C, khoảng chừng 49 % liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng febuxostat không đổi khác ( 3 % ), acyl acglucuronid của hoạt chất ( 30 % ), những chất chuyển hóa oxy hóa đã biết của nó và những chất phối hợp ( 13 % ) và những chất chuyển hóa khác chưa được biết ( 3 % ). Ngoài sự bài tiết qua nước tiểu, khoảng chừng 45 % liều dùng được tìm thấy trong phân dưới dạng febuxostat không biến hóa ( 12 % ), acyl glucuronid của hoạt chất ( 1 % ), những chất chuyển hóa oxy hóa đã biết của nó và những chất phối hợp ( 25 % ) và những chất chuyển hóa khác chưa được biết ( 7 % ) .Febuxostat được chuyển hóa mạnh do sự phối hợp trải qua mạng lưới hệ thống enzym uridin diphosphat glucuronosyltransferase ( UDPGT ) và sự oxy hóa trải qua mạng lưới hệ thống cytochrom P450 ( CYP ). 4 chất chuyển hóa hydroxyl có hoạt tính dược lý đã được xác lập, trong đó 3 chất có trong huyết tương người. Các nghiên cứu và điều tra in vitro với microsom gan người cho thấy những chất chuyển hóa oxy hóa trên được hình thành đa phần bởi CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 hoặc CYP2C9 và febuxostat glucuronid được hình thành hầu hết bởi UGT 1A1, 1A8 và 1A9 .

Thể tích phân bố biểu kiến ở trạng thái ổn định (VSS/F) của febuxostat khoảng 29 – 75 lít sau khi dùng các liều uống 10 – 300 mg. Sự gắn kết của febuxostat với protein huyết tương khoảng 99,2% (chủ yếu là với albumin) và không thay đổi trên phạm vi nồng độ đạt được với liều 80 mg và 120 mg. Sự gắn kết của các chất chuyển hóa có hoạt tính với protein huyết tương từ khoảng 82% đến 91%.

Febuxostat được hấp thu nhanh ( tmax 1,0 – 1,5 giờ ) và được hấp thu tốt ( tối thiểu là 84 % ). Sau khi uống một liều đơn và nhiều liều 80 mg và 120 mg, 1 lần / ngày, Cmax khoảng chừng 2,8 – 3,2 µg / mL so với liều 80 mg, 1 lần / ngày và 5,0 – 5,3 µg / mL so với liều 120 mg, 1 lần / ngày. Sinh khả dụng tuyệt đối của công thức viên nén febuxostat chưa được nghiên cứu và điều tra .Acid uric là mẫu sản phẩm sau cuối của sự chuyển hóa purin ở người và được tạo thành trong những đợt chuyển hóa hypoxanthin thành xanthin, sau đó thành acid uric. Cả hai bước trong sự chuyển dạng trên được xúc tác bởi xanthin oxidase ( XO ). Febuxostat là một dẫn xuất 2 – arylthiazol đạt được hiệu suất cao điều trị làm giảm nồng độ acid uric huyết thanh bằng cách ức chế tinh lọc xanthin oxidase. Febuxostat là một chất ức chế tinh lọc xanthin oxidase không purin ( NP-SIXO ) mạnh với một giá trị Ki ức chế in vitro dưới 1 nanomol. Febuxostat đã được chứng tỏ là ức chế mạnh cả dạng oxy hóa và dạng khử của xanthin oxidase .Thuốc Fexogold 80 chỉ định trong những trường hợp sau :Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều sau đó, hãy bỏ lỡ liều đã quên và dùng liều tiếp nối vào thời gian như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã pháp luật .Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất .Viên nén Febuxostat đã được nghiên cứu và điều tra ở những bệnh nhân khỏe mạnh với liều lượng lên đến 300 mg mỗi ngày trong bảy ngày mà không có vật chứng về độc tính số lượng giới hạn liều lượng. Không có quá liều của viên nén febuxostat được báo cáo giải trình trong những điều tra và nghiên cứu lâm sàng. Bệnh nhân nên được quản trị bằng cách chăm nom triệu chứng và tương hỗ nếu có quá liều .Lưu ý : Liều dùng trên chỉ mang đặc thù tìm hiểu thêm. Liều dùng đơn cử tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng tương thích, bạn cần tìm hiểu thêm quan điểm bác sĩ hoặc nhân viên y tế .Bùng phát bệnh gout hoàn toàn có thể xảy ra sau khi mở màn febuxostat do biến hóa nồng độ axit uric trong huyết thanh, dẫn đến sự kêu gọi urat từ những mô. Dự phòng bùng phát này bằng cách dùng phối hợp vứi một loại thuốc kháng viêm không steriod ( NSAID ) hoặc colchicin vàolúc khởi đầu febuxostat. Điều trị dự trữ hoàn toàn có thể mang lại quyền lợi cho đến 6 tháng .Nồng độ axit uric trong huyết thanh hoàn toàn có thể dưới 6 ml / dl sau 2 tuần mở màn điều trị bằng febuxostat .Không thiết yếu kiểm soát và điều chỉnh liều lượng với những bệnh nhân suy gan nhẹ tới trung bình .Không thiết yếu kiểm soát và điều chỉnh liều với bệnh nhân suy thận mức độ nhẹ đến trung bình khi dùng febuxostat. Liều khởi đầu của febuxostat là 40 mg mỗi ngày. Với bệnh nhân có lượng axit uric trong huyết thanh dưới 6 ml / dL sau 2 tuần dùng 40 mg thì chuyển sang febuxostat 80 mg .Febuxostat không bị ảnh hưởng tác động bởi thức ăn và những thuốc kháng axit .Đối với liều điều trị tăng axit uric trong máu ở bệnh nhân gout, febuxostat được khuyến nghị dùng 40 mg hoặc 80 mg mỗi ngày. Liều khởi đầu 40 mg mỗi ngày : Đối với bệnh nhân mà không đạt được lượng axit uric trong huyết thanh ít hơn 60 ml / dL sau 2 tuần dùng 40 mg thì được khuyến nghị chuyển sang febuxostat 80 mg .Khi gặp tính năng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông tin cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời .Khi sử dụng thuốc Fexogold 80, bạn hoàn toàn có thể gặp những công dụng không mong ước ( ADR ) .

Lưu Ý Của Thuốc Fexogold 80

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tìm hiểu thêm thông tin bên dưới .

Chống chỉ định

Thuốc Fexogold 80 chống chỉ định trong những trường hợp sau :

  • Bệnh nhân quá mẫn với bất kể thành phần nào của thuốc .
  • Bệnh nhân đang điều trị bằng azathioprine hoặc mercaptopurine .

Thận trọng khi sử dụng

Trước khi dùng febuxostat, cho bác sĩ và dược sĩ biết nếu bạn có hoặc đã từng có đau ngực ; cấy ghép nội tạng ; ung thư ; đột quỵ ; hội chứng Lesch-Nyhan ; suy tim, suy thận hoặc bệnh gan .
Lắng đọng xanthin :

Ở những bệnh nhân có tỷ lệ hình thành urat tăng cao (ví dụ bệnh ác tính và điều trị của nó, hội chứng Lesch-Nyhan), trong những trường hợp hiếm gặp, nồng độ tuyệt đối của xanthin trong nước tiểu có thể tăng đủ để cho phép sự lắng đọng trong đường tiết niệu. Do chưa có kinh nghiệm với febuxostat, không khuyến cáo sử dụng febuxostat ở nhóm bệnh nhân này.

Mercaptopurin / azathioprin :
Không khuyến nghị sử dụng Febuxostat ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời bằng mercaptopurin / azathioprin. Trong trường hợp không hề tránh được sự phối hợp này, cần theo dõi bệnh nhân ngặt nghèo. Khuyến cáo giảm liều mercaptopurin hoặc azathioprin để tránh những công dụng về huyết học hoàn toàn có thể có .
Bệnh nhân được ghép tạng :
Do chưa có kinh nghiệm tay nghề ở bệnh nhân được ghép tạng, không khuyến nghị sử dụng Febuxostat ở những bệnh nhân này .
Theophylin :
Sử dụng đồng thời Febuxostat 80 mg và liều đơn theophyllin 400 mg cho đối tượng người tiêu dùng khỏe mạnh không cho thấy bất kể sự tương tác nào về mặt dược động học. Febuxostat 80 mg hoàn toàn có thể sử dụng cho những bệnh nhân được điều trị đồng thời với theophyllin mà không có rủi ro tiềm ẩn làm tăng nồng độ huyết thanh của theophyllin. Không có tài liệu điều tra và nghiên cứu cho febuxostat 120 mg .
Rối loạn gan :
Trong những điều tra và nghiên cứu lâm sàng pha 3 tích hợp, đã quan sát thấy không bình thường về xét nghiệm tính năng gan nhẹ ở những bệnh nhân được điều trị bằng febuxostat ( 5 % ). Khuyến cáo xét nghiệm công dụng gan trước khi mở màn điều trị bằng febuxostat và định kỳ sau đó dựa trên nhìn nhận lâm sàng .
Rối loạn tuyến giáp :
Đã quan sát thấy tăng những trị số hormon kích thích tuyến giáp ( TSH ( > 5,5 µIU / mL ) ở những bệnh nhân điều trị lâu dài hơn bằng febuxostat ( 5,5 % ) trong những điều tra và nghiên cứu lan rộng ra nhãn mở dài hạn. Cần thận trọng khi sử dụng febuxostat ở bệnh nhân có biến hóa tính năng tuyến giáp .
Tính bảo đảm an toàn và hiệu suất cao của febuxostat chưa được thiết lập ở bệnh nhi dưới 18 tuổi .
Rối loạn tim mạch :
Không khuyến nghị điều trị bằng febuxostat ở những bệnh nhân bị bệnh tim thiếu máu cục bộ hoặc suy tim sung huyết .
Dị ứng / quá mẫn với thuốc :
Các báo cáo giải trình hiếm gặp về phản ứng dị ứng / quá mẫn nghiêm trọng, gồm có hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc và phản ứng phản vệ / sốc cấp tính rình rập đe dọa tính mạng con người, đã được tích lũy trong kinh nghiệm tay nghề hậu mãi. Trong hầu hết trường hợp, những phản ứng trên xảy ra trong tháng tiên phong điều trị bằng febuxostat. Một số nhưng không phải toàn bộ những bệnh nhân này đã báo cáo giải trình về suy thận và / hoặc quá mẫn trước đó với alopurinol. Phản ứng quá mẫn nặng, gồm có phản ứng thuốc có kèm tăng bạch cầu ưa acid và những triệu chứng body toàn thân ( hội chứng DRESS ) có tương quan với sốt, huyết học, thận hoặc gan trong 1 số ít trường hợp .
Cơn gút cấp tính ( đợt bùng phát bệnh gút ) :
Không nên khởi đầu điều trị bằng febuxostat cho đến khi cơn gút cấp tính đã giảm xuống trọn vẹn. Các đợt bùng phát bệnh gút hoàn toàn có thể xảy ra trong thời hạn khởi đầu điều trị do sự đổi khác nồng độ acid uric huyết thanh dẫn đến kêu gọi urat từ sự ngọt ngào ở những mô. Lúc mở màn điều trị bằng febuxostat, khuyến nghị nên điều trị dự trữ những đợt bùng phát bằng thuốc chống viêm không steroid ( NSAID ) hoặc colchicin trong tối thiểu 6 tháng .

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Tác động trên năng lực lái xe và quản lý và vận hành máy móc : Buồn ngủ, chóng mặt, dị cảm và nhìn mờ đã được báo cáo giải trình với việc sử dụng febuxostat. Bệnh nhân cần thận trọng trước khi lái xe, quản lý và vận hành máy móc .

Thời kỳ mang thai 

Chưa có điều tra và nghiên cứu rất đầy đủ và có trấn áp ở phụ nữ mang thai. Chỉ sử dụng febuxostat trong quy trình mang thai khi quyền lợi cho mẹ hơn hẳn những rủi ro tiềm ẩn tiềm ẩn cho thai nhi .

Thời kỳ cho con bú

Không biết febuxostat có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Vì có nhiều thuốc được bài tiết vào sữa mẹ, nên thận trọng khi dùng febuxostat cho người đang cho con bú .

Tương tác thuốc

Chất nền của Xanthine oxidase: Febuxostat là chất ức chế Xanthine oxidase. Febuxostat làm thay đổi sự chuyển hóa của theophylline (một chất nền của Xanthine oxidase) ở người. Thận trọng khi dùng đồng thời hai thuốc này.

Febuxostat là chất ức chế Xanthine oxidase, do đó, dùng đồng thời Febuxostatvới những chất được chuyển hóa bởi Xanthine oxidasecó thể làm tăng nồng độ của những thuốc này trong huyết tương, dẫn đến ngộ độc .
Chống chỉ định Febuxostat ở những bệnh nhân được điều trị bằng azathioprine hoặc mercaptopurine .
Duy trì chính sách nhà hàng thông thường, trừ khi có chỉ định khác của bác sĩ .

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *